Гастропортал
Гастроэнтерологический портал России
Специалистам Гастроэнтерологический портал России Пациентам
    e-mail: rpatron@mail.ru
Разделы сайта
Научные учреждения, школы
Центральный НИИ гастроэнтерологии, г.Москва
Академическая школа-семинар им. А. М. Уголева "Современные проблемы физиологии и патологии пищеварения", г.Москва
Московский НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Г.Н. Габричевского МЗ и СР РФ, г.Москва
Комитет медицинских иммунобиологических препаратов МЗ и СР РФ, г.Москва
НИИ эпидемиологии и микробиологии имени Н.Ф. Гамалеи, г.Москва
Институт фитотерапии, г.Москва
Проблемная научно-исследовательская лаборатория СГМА "Ультразвуковые исследования и малоинвазивные технологии", г.Смоленск
Детская гастроэнтерология
Кафедра детских болезней N2 c курсом гастроэнтерологии и диетологии ФУВ РГМУ
Гастроэнтерология Санкт-Петербурга и Северо-Запада России
Министерство
здравоохранения и социального развития
Методические рекомендации и пособия для врачей
Классификатор болезней
Фитотерапия в гастроэнтерологии
Энциклопедия лекарственных трав
Лекарственные средства в гастроэнтерологии
Фармакологический справочник
Инструментальные диагностика и лечение
Диагностика гастроэнтерологических заболеваний. Фотогалерея
Справочник гастроэнтеролога
Форум
Статьи для специалистов
Science articles of world periodical [eng]
Сотрудничество с гастропорталом
Стимбифид на гастропортале

Стимбифид плюс - официальный сайт

Structure-activity of novel rhodacyanine dyes as antitumor agents.

Главная »» Science articles of world periodical [1998 - 2003] »» J »» J Med Chem

версия для печати версия для печати

Kawakami M. Koya K. Ukai T. Tatsuta N. Ikegawa A. Ogawa K. Shishido T. Chen LB.

Ashigara Research Laboratories, Fuji Photo Film Company, Ltd., Kanagawa, Japan.

We have previously reported that rhodacyanine dyes, such as 1 and 2, exhibited a potent inhibitory effect on the growth of several tumor cells and that 4-oxothiazolidine (rhodanine) was an essential moiety for antitumor activity. On the basis of our foregoing work, two types of rhodacyanine dyes, which categorized into class I and II depending on the methine length, were synthesized and evaluated as a novel antitumor agent. Attention was particularly focused on the structure-activity study of two heteroaromatic rings. In class I, where the A rings were conjugated to rhodanine via two methine groups, compounds 1, 20, 23, and 24 were found to be efficacious in tumor-bearing nude mice model study, but they did not have the chemical properties (stability, solubility) suitable for clinical use. In contrast, in class II, where the A rings were directly conjugated to rhodanine, compounds 13 and 25, which possessed a benzothiazole moiety for the A ring, exhibited the favorable biological and chemical properties. Therefore, we decided to have a benzothiazole moiety as the A ring and introduce various heterocyclic groups for the B ring. As a result, the pyridinium ring was selected as the optimal moiety for the B ring (compound 13). Further, the variation of counteranion had a profound effect on solubility in water without influence on antitumor activity. Chloride anion was selected as the favorable anion with respect to synthetic method as well as solubility in water. Our study finally led us to the identification of compound 3 (MKT 077, 1-ethyl-2-[[3-ethyl-5-(methylbenzothiazolin-2-ylidene)-4-oxothi azolidin-2 -ylidene]methyl]pyridinium chloride) as the candidate for clinical trials and is currently subjected to further investigation as a potent antitumor agent in phase I clinical trial for the treatment of solid tumors.

наверх
Поиск
Наша рассылка на Subscribe.ru
  Гастроэнтерологический
портал России

Анонсы
Инновационный сборник научных статей "Кишечная микрофлора: взгляд изнутри", выпуск №1, 2012г. раскрывает тайну функционирования микробно-тканевого комплекса - микробиоценоза кишечника.

Ведущими учеными-гастроэнтерологами Учебно-научного Медицинского Центра Управления делами Президента РФ рекомендован Стимбифид с целью стимуляции роста облигатной флоры (в частности Бифидобактерий) у практически здоровых лиц, а также для профилактики и восстановления нарушений микробиоценоза, связанного с проведением антибактериальной терапии

Ученые установили, что новейшая Российская разработка на основе фруктоолигосахаридов – Стимбифид увеличивает содержание полезных бифидобактерий в кишечнике до 10 миллиардов (!) в 1г, что превышает аналогичные показатели при использовании традиционного бифидумбактерина в 10 раз!

Стимбифид
При копировании материалов с сайта гиперссылка обязательна:
Источник: www.gastroportal.ru